Пилокарпін збуджує периферичні М холінорецептори, що викликають посилення секреції травних та бронхіальних залоз, різке підвищення потовиділення, звуження зіниці з одночасним зменшенням внутрішньоочного тиску, підвищення тонусу гладкої мускулатури. Застосовується при глаукомі та інших захворюваннях очей.
Починається дія через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і продовжується 4-8 год.
Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами очі. Це збільшує період напіввиведення з очі, Що становить від 1,5 до 2,5 годин. Однак дія пілокарпіна на внутрішньоочний тиск (ВГД) триває протягом кількох годин (від 4 до 14).